不宁腿综合征治疗药物临床需求可期2012年05月30日08:56医药经济报作者：易青

    去年7月，葛兰素史克与Xeno Port公司共同推出了美国市场上第一个用于不宁腿综合征（RLS）的非多巴胺受体激动剂治疗药物加巴喷丁酯缓释片（Horizant）。这是继多巴胺受体激动剂治疗药物，如普拉克索、罗匹尼罗、罗替高汀之后，第4个批准用于治疗RLS的药物。

    根据IMS公司的预测，加巴喷丁酯2016年全球销售额将达3.63亿美元，占整个美国RLS药物市场份额的12%。与美国RLS药物市场相比，国内将普拉克索用于不宁腿综合征的临床研究报道文献最早也是在2009年，这一20世纪60年代就出现在神经病学的疾病，在中国患者和临床医生中的认知度都远远落后于了西方发达国家。RLS药物市场在西方国家是未获得满足的市场，对于中国的患者而言更是如此。通过对该疾病的流行病学、上市药物及在研药物的情况做一简单介绍，希望能对国内制药企业和RLS患者有所帮助。

    不宁腿综合征(RLS)最早由英国Willis在1685年提出，对疾病的描述为“在休息状态下，下肢由于感觉异常而导致不可抑制的过度活动，有的患者可合并瘙痒症和荨麻疹”。

    至20世纪60年代，RLS的定义首次出现在神经病学的教科书中。同时，RLS不再被认为是一种精神性或心理性疾病，而被认为是一种存在神经系统器质性改变的疾病。Allen等人在2003年把RLS定义为：令人不适的下肢感觉障碍并于活动下肢后症状得到改善的感觉运动障碍性疾病。

    RLS的治疗首先需要通过临床评估排除继发性RLS（最常见的原因为铁缺乏）。对于原发性RLS，目前尚没有可以改变其病程的治疗方法，各种治疗的目的都只是控制症状。而继发性RLS的治疗应首先确定其可能的病因，及早控制原发疾病的发展，消除触发因素，减轻RLS的症状。

    治疗原发性RLS药物包括多巴胺受体激动剂和非多巴胺能药物两大类。其中，标签中获准用于治疗RLS的多巴胺受体激动剂药物包括口服的普拉克索和罗匹尼罗，以及外用的罗替高汀（Rotigotine）透皮贴剂。

    非多巴胺能药物为加巴喷丁酯缓释片。下面对这4种药物作简单介绍。

    多巴胺激动剂药物

    目前获批的用于治疗RLS的多巴胺激动剂药物有口服普拉克索片和罗匹罗尼片以及外用的罗替高汀贴片。

    作为多巴胺激动剂，不论是治疗帕金森病或者RLS，都需要数周的治疗激发期。激发期需要不断地递增药物的剂量，直到达到理想的治疗效果为止。所以相比非多巴胺能药物而言，患者的依从性较低，耐受性也低。

    普拉克索

    普拉克索（Pramipexole，Mirapex）是目前治疗RLS最常见的药物。本品由勃林格殷格翰公司开发，最早于1997年由美国FDA批准用于特发性帕金森病的治疗，后来于2006年由美国FDA批准用于中-重度不宁腿综合征的治疗，目前普拉克索在全球70多个国家上市。

    普拉克索是一种多巴胺受体激动剂，与多巴胺受体D2亚家族结合有高度选择性和特异性，并具有完全的内在活性，对其中的D3受体有优先亲和力。

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