通用名称】　azithromycin for injection， 注射用阿奇霉素 　　【化学名称】　9-脱氧-9α-氮杂-9α-甲基-9α-红霉素AJP 　　【药理作用】　阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，抑制细菌蛋白质的合成。阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用。包括G+需氧菌：金葡球菌，酿脓链球菌（A组β溶血链球菌）、肺炎（链）球菌、α-溶血性链球菌（草绿色链球菌组）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌；G-需氧菌：流感（嗜血）杆菌、副流感（嗜血）杆菌、卡他（摩拉）菌，不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单孢菌；厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌；性传播疾病微生物：沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋球菌、杜克（嗜血）杆菌；其他微生物：包括特南包柔氏螺旋体，肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲素原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。 　　【药代动力学】　据《Physicians Desk ReferenceInformation》52版介 绍：18例健康志愿者静脉滴注1～4g，浓度为1mg/ml，滴注时间大于2h，其Clt和Vd分别为10.18ml/(min*kg)和33.3L/kg。 　　社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素0.5g，qd，滴注液浓度为2mg/ml，每次滴注时间1h，连续2～5d，Cmax为（3.63±1. 60）μg/ml，Cmin为（0.20±0.15） μg/ml，AUC24为（9.60±4.80）（μg*h）/ml。 　　12例健康志愿者口服单剂量0.5g阿奇霉素，Cmax，Cmin，AUC24分别为0.41μg/ml，0.05μg/ml和2.6（μg*h）/ml，这3个参数值分别为单剂量0.5g静滴3h所得3个参数的38%，83%和52%【即Cmax为1.08μg/ml，Cmin为0.06μg/ml ，AUC24为5.0（μg*h）/ml】。 　　在12例健康志愿者静滴0.5g，qd，滴注液浓度为1mg/ml，滴注1h，连续给药5d。研究发 现：第1次给药 后24h内给药量的11%由尿液中排出，第5次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%，较阿奇霉素口服后尿液中排泄量6%高，口服给药后原型药主要经胆汁排泄。 　　阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而降低，当血药浓度为0.02μg/ml，血清蛋白结和率为15%；当血药浓度为2μg/ml，血清蛋白结合率为7%。 　　【适应证】　本品适用于敏感细菌所引起的下列感染　下呼吸道感染：支气管炎，肺炎等；上呼吸道感染：中耳炎、鼻窦炎，咽炎，扁桃体炎等；皮肤和软组织感染：丹毒、脓疮病、继发性脓疮病、蜂窝组织炎、疮、疖、毛囊炎、术后伤口感染等；泌尿系统感染：尿路感染、前列腺炎、膀胱炎、沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染、非多重性耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染（需排除梅毒螺旋体的合并感染）等。 　　【用法与用量】　25～50万单位，qd，加入5%～10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml，静脉滴注或遵医嘱。 　　【不良反应】　本品的耐受性良好，不良反应发生率低且轻微。临床主要表现为：胃肠道反应（如：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐），局部反应（如：注射部位疼痛、局部炎症）、皮肤反应（如：皮疹、瘙痒）和暂时的转氨酶升高等，但停药后均可消失。 　　【注意事项】　①对阿奇霉素或其他大环内酯类抗生素有过敏史的患者，禁止使用。②肝功能不全者、孕妇及哺乳期妇女慎用。③用药期间如果发生过敏反应（如：血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Johns综合症及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。④本品每次滴注时间不少于60min，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。 　　【临床疗效】　由同济医科大学临床药理基地组织同济医院，协和医院和广州军区武汉总医院对瑞奇（注射用阿奇霉素）治疗急性细菌感染性疾病的疗效和安全性进行了实验，并与“阿奇霉素胶囊”进行比较，结果表明：注射用阿奇霉素及阿奇霉素胶囊各治疗61例，总有效率分别为88%和78%，痊愈率分别为62%和36%；经χ2检验，两组间有非常显著差异（Ρ＜0.01），细菌清除率分别为85.5%和82.1%，细菌的阴转率分别80%和76 %。 　　【规格包装】　粉针剂，0.25g 　　【参考价格】　98.80元 　　【生产厂家】　湖北瑞康药业有限公司 　　【厂　　址】　湖北省潜江市潜阳大道7号 　　【批准文号】　国药准字X19990136 　　【作者简介】　刘桂英 (1961-)，女，药剂师。主要从事医院药房制剂工作。联系电话：(010)67016611-2752。 　　刘桂英（北京天坛医院药剂科，北京 100050）